ФУРОСЕМИД (Furosemidum; син.: лазикс, фурантрил, Frusemide. Furantral, Furomex, Salix и др.; сп. Б) — мочегонное средство. 4-Хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая к-та; C12H11ClN2O5S:
Белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде.
Ф. является высокоактивным мочегонным средством из группы салуретиков. Механизм его диуретического действия связан в основном с угнетением реабсорбции ионов хлора и натрия в восходящем колене петли нефрона (см. Почки, физиология). Предполагают, что при этом под влиянием Ф. блокируются в первую очередь хлорные каналы клеточных мембран почечного канальца. Не исключено, что нек-рую роль играет также угнетающее влияние Ф. на транспорт ионов натрия в проксимальном отделе канальцев, особенно при введении препарата в больших дозах. Ф. снижает АД при гипертонической болезни и усиливает действие гипотензивных средств (см.).
При приеме внутрь Ф. всасывается из жел.-киш. тракта примерно на 70%. Его действие начинается через 30 мин. после приема и продолжается около 6 час. При внутривенном введении эффект наступает в первые минуты и продолжается до 3 часов. Ф. связывается с белками плазмы на 80—95% и вследствие этого мало фильтруется в почках. Тем не менее он очень быстро выделяется с мочой гл. обр. в неизмененном виде путем активной канальцевой секреции. Частичное выделение Ф. происходит также с желчью. Период полужизни Ф. при введении в кровь составляет ок. 2 час. Препарат относительно легко проникает через тканевые мембраны, в т. ч. через плацентарный барьер.
Ф. применяют при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения и отеках различного генеза — при сердечной недостаточности (см.), портальной гипертензии (см.), поражениях почек (см. Почки, патология). В связи с высокой активностью и быстрым развитием эффекта препарат можно использовать в неотложных случаях, напр, при отеке легких (см.) и отеке мозга (см. Отек и набухание головного мозга), а также для проведения форсированного диуреза (см. Отравления). Подобно дихлотиазиду (см.) и другим салуретикам Ф. используют в комбинированной терапии гипертонической болезни вместе с резерпином (см.) и другими гипотензивными средствами.
Ф. назначают внутрь и парентерально (внутривенно или внутримышечно). Внутрь назначают взрослым по 0,02—0,04 г 1 раз в день. Слишком сильный мочегонный эффект, как правило, нежелателен, т. к. может вызвать компенсаторные реакции, направленные на ограничение диуреза (уменьшение клубочковой фильтрации, усиление секреции альдостерона). Больным, резистентным к другим диуретикам, а также к обычным дозам Ф., его назначают внутрь по 0,08—0,12 г (до 0,16г) в сутки в 2—3 приема с интервалами 6 час. Внутривенно и внутримышечно Ф. назначают по 2 мл 1% р-ра 1 раз в 2 дня. При необходимости вводят по 2—4 мл 1% р-ра 1 раз в сутки. При отеке легких Ф. вводят внутривенно по 2—6 мл 1% р-ра. В высоких дозах его приходится иногда назначать больным с отеками, обусловленными тяжелой хрон. почечной недостаточностью. В таких случаях под влиянием Ф. нередко наблюдается увеличение почечного кровотока и клубочковой фильтрации. При острых отравлениях с явлениями острой почечной недостаточности Ф. можно комбинировать с маннитом (см.) для усиления осмотического диуреза.
Препарат обычно хорошо переносится. Однако при длительном назначении его в высоких дозах вследствие относительно больших потерь хлора может развиваться гипохлоремический алкалоз (см.), а вследствие значительных потерь калия с мочой — гипокалиемия (см.). В связи с этим для коррекции и профилактики указанных нарушений следует применять препараты калия, назначать калиевую диету или применять Ф. в сочетании с калийсберегающими диуретиками. При необходимости следует проводить также коррекцию кислотно-щелочного равновесия.
В качестве побочных эффектов Ф. иногда вызывает слабость, преходящую гипергликемию и гиперурикемию. При высоких концентрациях в крови Ф. может проявлять ото-токсические свойства, поэтому при длительном применении, особенно в комбинации с ототоксическими препаратами, Ф. может вызывать снижение слуха.
Противопоказан при тяжелых анемиях, выраженной печеночной недостаточности, а также в первые месяцы беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,04 г ампулы по 2 мл 1% р-ра (0,02 г в ампуле). Хранение: в сухом защищенном от света месте.
См. также Мочегонные средства.
Библиогр.: Берхин Е. Б. Фармакология почек и ее физиологические основы, М., 1979; Puschett J. В. Sites and mechanisms of action of diuretics in the kidney, J. clin. Pharmacol., v. 21, p. 564, 1981.
E. Б. Берхин.
