ФУЗИДИН

43

ФУЗИДИН (Fusidinum, син.: Fusidic Acid, Fucidin) — антибиотик, продуцируемый Fusidium coccineum.

Ф. был получен в 1962 г., применяется в виде натриевой (для приема внутрь) и диэтаноламиновой (для внутривенного введения) солей, хорошо растворимых в воде. Суммарная формула натриевой соли фузидина C31H47NaO6, мол. вес (масса) 516,7.

Ф. — белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, по хим. строению близок к стероидным гормонам (тетрациклиновый тритерпен). Ф. обладает следующим спектром антимикробного действия: влияет гл. обр. на грамположительные и грамотрицательные кокки (стафилококки, гонококки, в меньшей степени стрептококки и пневмококки), а также коринебактерии, многие штаммы листерий, клостридий и микобактерий. Ф. активен в отношении стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам — бензилпенициллину, тетрациклинам, эритромицину. При этом активность Ф. сохраняется при низких значениях минимальных подавляющих концентраций (0,04—0,1 мкг/мл).

Ф. — ингибитор синтеза белка на уровне переноса аминокислот на рибосомы, действует на микробную клетку бактериостатически. Усиление антимикробного действия (синергизм) и замедление образования устойчивых форм возбудителей наблюдается при сочетании Ф. с бензилпенициллином (см. Пенициллины), макролидами (см.) и рифампицином (см. Рифамицины). Ф. хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушается в кислой среде желудка, обеспечивает высокие и длительно сохраняющиеся (до 24 час.) концентрации в крови, в значительных количествах проникает в ткани и органы (легкие, почки, кости, хрящи, соединительную ткань), в воспалительных очагах и гное также обнаруживается в высоких концентрациях. Выделяется фузидин гл. обр. с желчью.

Основными показаниями для применения Ф. являются сепсис, эндокардиты, остеомиелит, поражения кожи и мягких тканей, вызываемые стафилококками (см.), в т. ч. устойчивыми к другим антибиотикам. Учитывая синергизм, Ф. назначают с метициллином, эритромицином, римфампицином, особенно в случаях заболеваний, вызванных множественно-устойчивыми стафилококками.

Ф. применяют гл. обр. внутрь в виде таблеток и суспензий, а также внутривенно в р-рах и местно в форме мази или геля. Натриевую соль фузидина назначают внутрь взрослым по 0,5 г 3 раза в сутки в течение 6—12 дней. Диэтаноламиновую соль фузидина вводят внутривенно капельно, суточная доза для взрослых 1,5 г.

Побочные явления при назначении Ф. наблюдаются редко. Возможно раздражение жел.-киш. тракта (отрыжка, тошнота, понос), редко аллергические явления.

Натриевую соль фузидина выпускают в таблетках по 0,25 и 0,5 г или в виде суспензии для детей во флаконе. Диэтаноламиновую соль фузидина — для внутривенных вливаний во флаконах по 0,25 и 0,5 г.

Библиогр.: Навашин С. М. и Фомина И. П. Рациональная антибиотикотерапия, с. 157 и др., М., 1982.

С. М. Навашин.

По теме