МЕРКАПТОПУРИН
Меркаптопурин (6-меркаптопурин, 6-Mercaptopurinum; син. Ismipur, Leupurin, Mercapurin, Mercaptine, Purinethol; сп. A) — противоопухолевое средство, C5H4N4S-H2O:
Желтый кристаллический порошок без запаха, плохо растворим в воде, хорошо растворим в р-рах щелочей и аммиака.
Меркаптопурин относится к числу антиметаболитов, является антагонистом аденина, гипоксантина; нарушает биосинтез нуклеиновых к-т.
Меркаптопурин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется с мочой неизмененным или в виде 6-тиомочевой к-ты.
Основные показания к применению Меркаптопурина — острый лейкоз, бластный криз хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки. Как правило, Меркаптопурин назначают в комбинации с кортикостероидами (см.) и противоопухолевыми препаратами другого механизма действия — метотрексатом (см.), циклофосфаном (см.), винкристином, (см.), рубомицином (см.), он оказывает лечебное действие в случаях резистентности к препаратам — антагонистам фолиевой к-ты.
Меркаптопурин применяют внутрь в таблетках по 2—2,5 мг на 1 кг веса ежедневно в течение первых 3—4 нед.; затем, если не наступает клин, эффекта и отсутствуют побочные явления, доза может быть постепенно повышена до 5 мг/кг в сутки. Побочные явления при лечении Меркаптопурином: лейкопения, тромбоцитопения. а также потеря аппетита, тошнота, рвота, понос.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Хранят в хорошо укупоренной таре.
См. также Противоопухолевые средства.
Библиография Ковалева Л. Г. Принципы современной цитостатический терапии острого лейкоза, Сов. мед., № 8, с. 111, 1973; Переводчикова H. И. Клиническая химиотерапия опухолевых заболеваний, с, 58, М., 1976.
В. А. Чернов.