ПРЕДНИЗОЛОН • Med-of-Rita

Преднизолон (Prednisolonum, син.: Antisolon, Codelcortone, Decortin H, Dehydrocortisol, Deltacortril, Deltidrosol, Deltisilone, Hostacortin H, Hydrocortancyl, Metacortalon, Metacortandrolon, Meticortelone, Pred-nelan, Ultracorten H и др.; сп. Б) — синтетический аналог гидрокортизона, обладающий глюко- и минералокортикоидной активностью, используется в медицине в качестве лекарственного средства; ГФХ ст. 548, 549.

Преднизолон представляет собой кристаллический порошок белого цвета с желтоватым оттенком, почти нерастворимый в воде, хорошо растворимый в спирте.

Глюкокортикоидная активность Преднизолона примерно в 4 раза превышает соответствующую активность гидрокортизона (см.), а его минералокортикоидная активность несколько ниже минералокортикоидной активности гидрокортизона. П. обладает иммунодепрессивным действием, тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, стимулирует эритро- и гранулопоэз, а также обладает противошоковым и антитоксическим действием. Максимальная концентрация П. в крови создается через 1—2 часа после приема препарата per os (прием П. с пищей замедляет его всасывание в кишечнике), период полураспада П. в организме человека от 2,5 до 3,5 час., ок. 70% принятого П. в крови находится в связанном с транспортным белком (транскортином, альбумином) состоянии.

П. метаболизируется в основном в печени со скоростью меньшей, чем природные стероиды (см.). Ок. 10% введенного в организм П. выводится с мочой в неизмененном виде, остальное его количество выводится в виде различных метаболитов.

Преднизолон используют для заместительной терапии при заболеваниях, сопровождающихся снижением или нарушением функции коры надпочечников (см.): хронической надпочечниковой недостаточности, врожденной дисфункции коры надпочечников, тяжелом тиреотоксикозе. Заместительная терапия П. проводится даже при наличии сахарного диабета, беременности и т. д. В фармакодинамических дозах с учетом иммунодепрессивного действия препарата П. применяют при ревматизме, инфекционном неспецифическом полиартрите, бронхиальной астме, подостром и аутоиммунном тиреоидите, для подавления реакции отторжения при пересадке органов, при нек-рых формах хрон, гломерулонефрита и цирроза печени, хрон, гепатите, гемолитических, гипо- и апластических анемиях, эндокринной офтальмопатии и др.

Схема введения, дозы и длительность применения Преднизолона различны в зависимости от характера и тяжести заболевания. Для заместительной терапии используют П. в дозах 5— 15 мг (0,005—0,015 г) в сутки, так наз. поддерживающие дозы. В терапевтической практике начальная доза для взрослых в острых случаях составляет в среднем 60—80 мг. В исключительных случаях (напр., при остром течении системной красной волчанки) используют максимальные дозы препарата (80—100 мг в сутки).

Высшие дозы П. для взрослых: разовая 0,015 г и суточная 0,1 г. При достижении клин, эффекта дозу препарата уменьшают постепенно, в конце лечения 1—2 раза можно ввести кортикотропин для предотвращения атрофии надпочечников. Длительность лечения от нескольких месяцев до нескольких лет в зависимости от характера заболевания.

Побочное действие Преднизолона состоит в возможном развитии симптомокомплекса ятрогенного гиперкортицизма, гипергликемии (стероидного диабета), усилении выведения кальция, остеопорозе, обострении язвенной болезни, замедлении процессов регенерации, повышении свертываемости крови (опасность тромбообразования) и др. Длительное применение П., как и других глюкокортикоидов (см. Глюкокортикоидные гормоны), может привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, а также к угнетению продукции гонадотропных и тиреотропного гормонов гипофиза. Тяжесть побочных явлений зависит от дозы, длительности применения П. и индивидуальной чувствительности. Тщательный врачебный контроль за применением П., введение препарата с учетом суточного ритма секреции стероидов (основная доза вводится в дневные часы), симптоматическая терапия, своевременное снижение дозы П. позволяют уменьшить побочное действие П.

Пероральные контрацептивы, увеличивающие связывание П. с транспортными белками плазмы крови, и барбитураты, ускоряющие метаболизм П. в печени, отрицательно влияют на его фармакологическую активность. Совместное применение П. и антикоагулянтов повышает риск возникновения кровотечений.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,001 г или 0,005 г П. В неотложных случаях, требующих немедленного повышения содержания кортикостероидов в крови (шоковые состояния, кризы при аддисоновой болезни, приступы бронхиальной астмы и т. д.), применяют препарат П. для инъекций, выпускаемый в ампулах по 1 мл и содержащий 0,03 г водорастворимой соли П. — 21-(дезокси-N-метил-N’-пиперазинил) -преднизолона гидрохлорида, который вводят внутримышечно или внутривенно капельно. Однократная доза — 15—30 мг (0,5 — 1 ампула). В дерматологии применяют 0,5% преднизолоновую мазь или мазь Дермозолон. В офтальмологии используют глазные капли, содержащие 0,3% р-р гидрохлорида П. (при кератитах, конъюнктивитах, блефаритах и т. п. по 1—2 капли в глаз 1—3 раза в день).

В медицинской. практике в качестве лекарственного средства применяют также аналог П.— метилпреднизолон (урбазон), обладающий большей глюкокортикоидной и меньшей минералокортикоидной активностью, чем П. Есть данные, что метилпреднизолон обладает меньшей ульцерогенной активностью, чем Преднизолон.

Хранение: в защищенном от света месте.

Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 140, 433, М., 1978; Руководство по клинической эндокринологии, под ред. В. Г. Баранова, с. 253, Д., 1977; Gambertogliо J. G., Amend W. J. a. Веnet L. Z. Pharmacokinetics and bioavailability of prednisone and prednisolone in healthy volunteers and patients, J. Pharmacokinet. Biopharm., v. 8, p. 1, 1980, bibliogr.; Lewis G. P. a. o. Prednisone side-effects and serum-protein levels, Lancet, v. 2, p. 778, 1971.

Г. А. Мельниченко.