Исследования и новые технологииФармакология
Тренд

Решение проблемы дефицита Ozempic: более дешевый и быстрый метод производит в 10 раз больше

Эффективность семаглутида способствовала его огромной популярности и огромному спросу.

Производство новаторского и чрезвычайно популярного препарата для лечения диабета и снижения веса семаглутида — Ozempic, Wegovy — сложный и медленный процесс. В условиях продолжающегося глобального дефицита исследователи разработали более дешевый и быстрый метод, который позволяет производить в десять раз больше терапевтически аналогичной версии востребованного препарата.

Эффективность семаглутида, продаваемого как лекарство от диабета Ozempic и средство для снижения веса Wegovy, способствовала его огромной популярности и огромному спросу.

Все это привело к глобальному дефициту в 2022–2023 годах, который, по словам производителя Novo Nordisk, вероятно, сохранится и в этом году. Дефицит особенно затронул диабетиков 2 типа, которые полагаются на семаглутид, чтобы контролировать уровень глюкозы в крови, и вынуждены искать подходящие альтернативы.

Исследователи из Института Флори в Мельбурне, Австралия, возможно, нашли способ решить проблему критической нехватки, разработав метод производства аналога лекарства, который имеет те же терапевтические эффекты, что и семаглутид. Их новый метод производства не только экономически эффективен и прост, но и позволяет производить гораздо больше препарата.

«Разработанный нами метод включает меньше химических стадий и более высокий выход по сравнению с нынешним процессом производства семаглутида», — сказала Чайтра Чандрашекар, ведущий автор исследования, описывающего новый процесс производства лекарств. «Хотя необходимы дополнительные исследования, похоже, это способ может быстро и легко синтезировать новые лекарства, такие как семаглутид, сохраняя при этом их основные терапевтические преимущества».

Семаглутид является частью семейства препаратов глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1), которые имитируют природный гормон, снижая уровень глюкозы в крови и способствуя снижению веса.

Однако химическая структура препарата сдерживает его производство. Один из его компонентов трудно растворяется в воде, что затрудняет обработку, крупномасштабную очистку и производство семаглутида. Это объясняет, почему поставщик препарата не смог удовлетворить растущий спрос.

«Мы намеревались разработать улучшенный и экономически эффективный процесс синтеза потенциального нового препарата, нацеленного на рецептор GLP-1», — сказал Ахтер Хоссейн, автор исследования. «Семаглутид имеет в своей структуре очень «гидрофобный» компонент, а это означает, что он нелегко растворяется в воде».

Не вдаваясь в технические подробности, семаглутид производится путем первоначальной модификации дрожжевых клеток для создания пептидов, цепочек аминокислот, которые образуют «основу» препарата. Модификация производится путем добавления цепочки жирных кислот для улучшения периода полураспада препарата в крови (процесс, называемый липидированием). Но именно добавленная жирная кислота является неприятным гидрофобным компонентом.

Вместо использования липидирования исследователи использовали процесс, называемый гликозилированием, то есть прикрепление молекул углеводов (гликанов) к поверхности пептида. Используя этот подход, был получен новый водопритягивающий гидрофильный аналог GLP-1 в гораздо больших количествах.

«Гликозилирование привело к десятикратному увеличению выхода по сравнению с семаглутидом», — сказал Ахтер Хоссейн.

В химии аналог — это соединение, структурно похожее на другое, но незначительно отличающееся по составу. Важно отметить, что аналог GLP-1 оказывал тот же терапевтический эффект, что и семаглутид.

«Наши краткосрочные эксперименты на животных моделях показали, что потенциальный препарат действует так же, как семаглутид», — говорят ученые. «Он значительно снизил уровень глюкозы в крови и способствовал улучшению утилизации глюкозы. Хотя необходимы дополнительные исследования, похоже, это способ быстро и легко синтезировать новые лекарства, такие как семаглутид, сохраняя при этом их основные терапевтические преимущества для контроля уровня глюкозы в крови».

Исследование было опубликовано в Journal of Medicinal Chemistry.

Text

- Обращаем ваше внимание, что информация, представленная на сайте, носит ознакомительный и просветительский характер и не предназначена для самодиагностики и самолечения. Выбор и назначение лекарственных препаратов, методов лечения, а также контроль за их применением может осуществлять только лечащий врач. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом.
Дополнительно
Journal of Medicinal Chemistry
Back to top button