СОЛЮСУРЬМИН
Солюсурьмин (Solusurminum; син.: Antilicon, Myostibin, Natrii stibogluconas, Pentostam, Sodium stibogluconate, Solustibosan, Solustin, Stibanate, Stibanose, Stibatin, Stibinol, Stibogluconat-Natrium и др.; сп. Б) — противолейшманиозное средство. Натриевая соль комплексного соединения пятивалентной сурьмы и глюконовой к-ты;
Белый или белый с желтоватым оттенком гигроскопический порошок без запаха, медленно растворимый в воде; нерастворимый, в органических растворителях. Содержание металлической сурьмы в препарате колеблется от 21 до 23%. Водные р-ры термостабильны и выдерживают стерилизацию в автоклаве при t° 110° в течение 30 мин.
Механизм действия Солюсурьмина на лейшмании обусловлен, по-видимому, способностью содержащейся в нем сурьмы (см.) инактивировать ферментные системы возбудителя за счет ковалентного связывания их сульфгидрильных групп, что нарушает процессы метаболизма возбудителя и приводит к его гибели.
Солюсурьмин быстро полностью всасывается при парентеральном введении, накапливаясь в наиболее высоких концентрациях в селезенке и печени.
Солюсурьмин применяют при висцеральном лейшманиозе (см.), а также при туберкулоидной форме кожного лейшманиоза. Обычно С. вводят внутривенно в виде 20% р-ра. При невозможности внутривенного введения указанный р-р вводят под кожу. Однако подкожные инъекции весьма болезненны и могут сопровождаться образованием инфильтратов.
При лечении висцерального лейшманиоза суточная доза Солюсурьмина составляет от 0,1 до 0,15 г, курсовая — от 1,4 до 1,8 г. Суточную и курсовую дозу устанавливают в зависимости от возраста и массы тела пациента (табл. 1).
Детям суточную дозу вводят в один прием, взрослым — в два приема (утром и вечером). Инъекции делают ежедневно. Лечение больных начинают с доз, равных 1/3 полной суточной дозы, постепенно (через 3—4 инъекции) увеличивая ее до полной суточной. Курс лечения составляет от 1,5 до 3 нед. В случае более раннего клинического выздоровления введение Солюсурьмина можно прекратить, продолжая диспансерное наблюдение за больным в течение 2—4 мес. В случае рецидива болезни курс лечения повторяют.
При туберкулоидной форме кожного лейшманиоза Солюсурьмин назначают в иных дозах (табл. 2.).
Препарат вводят ежедневно, начиная лечение с 1/3 — 1/4 полной суточной дозы и постепенно увеличивая ее до полной суточной. Продолжительность курса лечения 3— 4 нед. При рецидивах болезни проводят повторные курсы лечения с перерывом 2 мес.
При приеме Солюсурьмина возможны побочные эффекты в виде тошноты, кашля, головной боли, головокружения, слабости; иногда наблюдается крапивница, кровоточивость десен.
При появлении симптомов хронической интоксикации назначают унитиол (см.) и симптоматическое лечение.
Солюсурьмин противопоказан при повышенной чувствительности к препаратам сурьмы, сопутствующих острых инф. болезнях, выраженной дистрофии, интоксикациях, а также при тяжелых заболеваниях сердечнососудистой системы и печени.
При висцеральном лейшманиозе, когда препарат назначают по жизненным показаниям, противопоказания не учитывают.
Формы выпуска: ампулы по 10 мл 20%р-ра; порошок в герметически закрытых флаконах. Хранят в защищенном от света месте при комнатной температуре.
Таблица 1. Суточные и курсовые дозы солюсурьмина при висцеральном лейшманиозе
Возраст больного |
Суточная доза из расчета на 1 кг массы тела |
Курсовая доза из расчета на 1 кг массы тела |
||
сухого порошка, г |
20% р-ра, мл |
сухого порошка, г |
20% р-ра, мл |
|
До 7 лет |
0,15 |
0,75 |
1,5 — 1,8 |
7,5 — 9 |
7 до 14 лет |
0,12 |
0,6 |
1 , 4 — 1 , 7 |
8 — 8,5 |
Старше 14 лет |
0,1 |
0,5 |
1,4 — 1,6 |
7 — 8 |
Таблица 2. Суточные и курсовые дозы солюсурьмина при туберкулоидной форме, кожного лейшманиоза
Возраст больного |
Суточная доза из расчета на 1 кг массы тела больного |
Курсовая доза из расчета на 1 кг массы тела |
||
сухого порошка, г |
20 % р-ра, мл |
сухого порошка, г |
20% р-ра, мл |
|
До 7 лет |
0,1 |
0,5 |
1,5 — 1,8 |
7,5 — 9 |
7 —14 лет |
0,08 |
0,4 |
1,4 — 1,7 |
7 — 8,5 |
Старше 14 лет |
0,07 |
0,35 |
1,4 — 1,6 |
7 — 8 |
Н. Ю. Москаленко.