ТРИМЕТИН

48

ТРИМЕТИН (Trimethinum, син.: Edion, Ptimal, Trepal, Trimethadionum, Troxidon и др.; ГФХ, сп. Б) — противоэпилептическое средство. 3,5,5-Триметилоксазолидин-дион-2,4; C6H9NO3:

ТРИМЕТИН

Белый кристаллический порошок со слабым своеобразным запахом и холодящим горьковатым вкусом. Растворим в воде, легко растворим в 95% спирте, эфире, хлороформе и бензоле; t°пл 45—47°; мол. вес (масса) 143,14.

Относится к противоэпилептическим средствам (см.), эффективным преимущественно при малых (бессудорожных) эпилептических припадках. По фармакол. свойствам близок к этосуксимиду и морфолепу, но уступает им по эффективности. В экспериментах на животных в отличие от фенобарбитала (см.), дифенина (см.) и нек-рых других препаратов данной группы подавляет возникновение изменений ЭЭГ и поведенческие реакции, вызываемые субсудорожнымн дозами коразола. На порог максимальных электрошоковых судорог влияет слабее. Угнетает полисинаптические рефлексы и усиливает тормозные процессы в спинном мозге. Предполагают, что Т. подавляет функции ряда синхронизирующих структур межуточного мозга, напр, интраламинарных ядер таламуса, возбуждение к-рых провоцирует у людей утрату сознания и вызывает гиперсинхронизацию ЭЭГ.

Хорошо всасывается из жел.-киш. тракта. Метаболизируется в печени гл. обр. путем деметилирования. Продукты биотрансформации выводятся почками.

Т. применяют при малых, психомоторных и вегетососудистых приступах эпилепсии; иногда используют для устранения болей при невралгии тройничного нерва.

Назначают внутрь во время или после еды взрослым по 0,2—0,3 г 2—3 раза в день, детям — по 0,05— 0,1—0,15—0,2 г 2—3 раза в день в зависимости от возраста. Лечение проводят курсами по 3—5 мес.

Обычно при эпилепсии Т. назначают в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Существуют различные схемы комбинированного применения Т. с препаратами данной группы. По одной из схем, сначала назначают фенобарбитал пли другой, близкий ему по свойствам противоэпилептический препарат, а через 5—7 дней дополнительно — Т. Максимальный терапевтический эффект развивается обычно через 2—4 нед. после начала лечения. При этом припадки и сопровождающие их изменения ЭЭГ нередко полностью исчезают. После установления стойкой (многомесячной) ремиссии дозу Т. постепенно уменьшают вплоть до полной отмены, продолжая лечение фенобарбиталом.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,4 г, суточная 1,2 г.

Побочное действие Т. проявляется светобоязнью (см.) и гемералопией (см.). Кроме того, могут возникать сонливость, тошнота, сыпь. К наиболее тяжелым проявлениям побочного действия Т. относятся нарушения кроветворения (нейтропения, агранулоцитоз, моноцитоз, анемия, эозинофилия). В связи с этим в процессе лечения триметином необходимо систематически (через каждые 10 дней) проводить гематол. исследование.

Триметин противопоказан при заболеваниях зрительного нерва и кроветворных органов, а также при нарушениях функций печени и почек.

Форма выпуска: порошок. Хранят в хорошо укупоренной таре.

Библиогр.: Buchthal A. Zur Pharmakotherapie der Epilepsien, Med. Welt (Stuttg.), S. 919, 1978; Richens A. Antiepileptic drugs, в кн.: Rec. clin. Pharmacol., ed. by P. Turner a. D. G. Sliand, y. 1, p. 147, Edinburgh a. o., 1978.

Э. Б. Арушанян.

По теме