АЗАСЕРИН

АЗАСЕРИН (Azaserin) — антибиотик, обладающий слабой противоопухолевой активностью; выделен из культуральной жидкости Streptomyces fragilis. О-диазоацетил-L-серин:

Получают также путем синтеза. Обладает также слабо выраженными антимикробными свойствами. Наиболее сильное противоопухолевое действие наблюдается в отношении солидной формы саркомы-180 у мышей. В отличие от природной L-формы, D-форма. Азасерин не обладает противоопухолевой активностью. Азасерин является антиметаболитом, блокирующим синтез пуриновых веществ. Препарат конкурирует с глутамином при взаимодействии с сульфгидрильными группами фермента, катализирующего превращение формилглицинамид-рибонуклеотида в формилглицинамидин-рибовуклеотид. Аминокислоты (триптофану тирозин и фенилаланин) снижают или подавляют действие азасерина на рост некоторых бактериальных клеток. Азасерин — сильный мутаген. При введении беременным животным он оказывает тератогенное действие.

При клинических испытаниях был отмечен незначительный положительный эффект у больных лимфогранулематозом и острой лейкемией (у детей); на другие опухоли лечебного действия не оказывал. При применении азасерина наблюдаются явления общей интоксикации, нарушение функции желудочно-кишечного тракта и печени. В настоящее время в клинике не применяется. Несмотря на малую эффективность азасерин представляет значительный теоретический интерес.

См. также Антибиотики.

Библиография: Кожыбски Т., Ковшык-Гиндифер З. и Курылович В. Антибиотики, пер. с польск., т. 1, с. 768, Варшава, 1969, библиогр.; Механизм действия антибиотиков, пер. с англ., под ред. Г. Ф. Гаузе, с. 453, М., 1969; Противоопухолевые антибиотики, под ред. М. М. Маевского, с. 150, М., 1962; Шемякин М. М. и др. Химия антибиотиков, т. 1, с. 76, М., 1961; Ваrtz Q. R. а. о. Isolation and characterization of azaserine, Nature (Lond.), v. 173, p. 72, 1954.

Л. Е. Гольдберг.