ИЗАДРИН
ИЗАДРИН (Isadrinum; син.: Isoprenalini Hydrochloridum, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isopropylnoradrenalin, Isoproterenol, Isuprel, Neodrenal, Novodrin; сп. Б)— адреномиметическое средство. 1-(3,4-Диоксифенил)-2-(изопропил амино) -этанола-1 гидрохлорид, C11H17NO3HCl:
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде и горячем спирте, практически нерастворим в эфире и бензоле.
Изадрин оказывает стимулирующее влияние на бета1 и бета2-адренорецепторы. Фармакол, действие Изадрина, по-видимому, связано с активацией фермента аденилциклазы, что приводит к увеличению содержания циклического аденозинмонофосфата. Как стимулятор бета1-адренорецепторов Изадрин повышает минутный объем сердца, оказывая положительное инотропное и хронотропное действие, снижает тонус сосудов скелетных мышц, почечных и мезентериальных сосудов; мало влияет на легочное кровообращение. В клинике Изадрин в обычных дозах снижает диастолическое давление, несколько повышает систолическое давление; среднее давление при этом снижается. Стимулируя бета2-адренорецепторы, Изадрин снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру различных органов, особенно мускулатуру жел.-киш. тракта и бронхов. В эксперименте Изадрин предупреждает или снимает бронхоспазм, вызванный введением биологически активных веществ (гистамина, серотонина, ацетилхолина и др.), в клинике оказывает бронхолитическое действие при астматическом приступе.
Изадрин хорошо всасывается при парентеральном введении, в частности при вдыхании в виде аэрозоля, хуже — в полости рта; в жел.-киш. тракте быстро разрушается. Метаболизм Изадрина в организме протекает так же, как и метаболизм адреналина (см.). Продукты превращения выделяются с мочой.
Применяют Изадрин для предупреждения и купирования приступов бронхиальной астмы, при астмоидных и эмфизематозных бронхитах, при пневмосклерозе и других заболеваниях, сопровождающихся снижением проходимости бронхов, а также для снижения тонуса бронхов при бронхографии и бронхоскопии. И. можно применять при атриовентрикулярной блокаде.
Изадрин назначают в виде ингаляций по 0,5—1 мл 0,5% водного р-ра (при необходимости ингаляции повторяют 2—3 раза в день) или сублингвально 1 или 0,5 таблетки (до полного рассасывания). Изадрин оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Частоту его применения следует ограничивать ввиду возможного развития перекрестного привыкания к эндогенным симпатомиметическим веществам.
При применении Изадрина в отдельных случаях отмечается сухость во рту, слабость, головная боль, тошнота, тахикардия, тремор конечностей. В этих случаях уменьшают дозу или отменяют препарат.
Изадрин не следует назначать больным, склонным к аритмии и пароксизмальной тахикардии.
Формы выпуска: 0,5% водный р-р для ингаляций во флаконах по 15 и 100 мл (при появлении бледно-розовой окраски активность р-ра существенно не снижается); таблетки, содержащие 0,005 г препарата. Сохраняют в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
См. также Адреномиметические средства.
М. Э. Каминка.