КРОМОЛИН-НАТРИЙ
КРОМОЛИН-НАТРИЙ (Cromolyn Sodium; син.: интал, Dinatrium Cromoglicicum, Disodium Cromoglycate, Intal, Lomudal) — десенсибилизирующее средство. Динатриевая соль 1,3-бис-(2-карбоксихромонил-5-окси)2-оксипропана:
Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Легко растворим в воде.
К.-н. обладает способностью предупреждать дегрануляцию тучных клеток и выделение из них биологически активных веществ (гистамина, брадикинина, серотонина, простагландинов и др.), которые обусловливают развитие отека, гиперемии, бронхоспазма и некоторых других проявлений аллергических реакций немедленного типа. Действие К.-н. на тучные клетки неспецифично, т. к. он предупреждает их дегрануляцию, вызываемую не только иммунными факторами (реакция антиген — антитело на поверхности клеток), но и воздействием ряда веществ (декстран, фосфолипаза А), которые относятся к так наз. высвободителям гистамина. К.-н. не влияет на клеточные и гуморальные факторы иммунитета, не нарушает взаимодействие антигенов с антителами, не обладает антагонизмом к действию медиаторных веществ (гистамина, серотонина и др.) и миотропным спазмолитическим действием.
Механизм действия К.-н. связывают с его способностью уменьшать проницаемость мембран тучных клеток по отношению к ионам Ca2+, что приводит к угнетению сократительной способности микрофибрилл цитоплазмы тучных клеток и нарушению вследствие этого процесса де-грануляции последних.
К.-н. плохо всасывается в жел.-киш. тракте, но хорошо абсорбируется слизистыми оболочками дыхательных путей. В организме препарат не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой и желчью.
К.-н. применяют при атопической и инфекционно-аллергической формах бронхиальной астмы, аллергическом бронхите и пневмосклерозе с приступами удушья (особенно при наличии аллергического компонента). При длительном применении препарат урежает и облегчает астматические приступы, уменьшает потребность в бронхолитиках и глюкокортикоидах. Эффективностью в отношении острых астматических приступов К. н. не обладает.
Препарат применяют для ингаляций в виде порошка в капсулах. Распыление порошка и вдыхание производят с помощью специального карманного турбоингалятора («Спин-галер»), в который перед ингаляцией помещают капсулу. При нажатии на крышку ингалятора капсула прокалывается, и ее содержимое (порошок) при вдохе поступает в дыхательные пути. Полное опорожнение капсулы происходит в течение четырех вдохов.
Ингаляции препарата назначают ежедневно, начиная с 4 капсул в сутки (по 1 капсуле через каждые 6 час). При необходимости дозу увеличивают до 8 капсул в сутки (по 1 капсуле через каждые 3 часа). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу. Действие препарата развивается медленно. Максимальный эффект наступает обычно через 2—4 нед. от начала лечения. При отмене препарата возможно возобновление приступов. В случае необходимости К.-н. можно назначать вместе с бронхолитическими средствами и глюкокортикоидами.
При применении препарата иногда возникает кашель и кратковременный бронхоспазм. Для предупреждения и устранения кашля рекомендуют выпивать стакан воды сразу после ингаляции. Для профилактики бронхоспазма показаны ингаляции бронхолитиков (напр., изадрина, орципреналина сульфата). В отдельных случаях побочное действие К.-н. проявляется мелкопапулезной сыпью, крапивницей и другими признаками аллергии, включая тяжелые анафилактические реакции, напр, отек Квинке (см. Квинке отек) и анафилактический шок (см).
Лицам с заболеваниями печени и почек препарат назначают с осторожностью. Беременным и детям до 5 лет К.-н. не назначают.
Форма выпуска: в капсулах, содержащих по 0,02 г К.-н. и по 0,1 мг изопреналина сульфата (изадрина). См. также Десенсибилизирующие средства.
Библиография: Комаров Ф. И. и др. Лечение больных бронхиальной астмой хро-могликатом натрия, Клин, мед., т. 53, № 2, с. 94, 1975, библиогр.; Brogden R. N., S p e i g b t Т. М. a. Avery G. S. Sodium cromoglycate (cromolin sodium), Drugs, v. 7, p. 164, 1974, bibliogr.
В. К. Муратов.