ЛИПОСОМЫ

ЛИПОСОМЫ (греч, lipos жир + soma тело) — искусственно получаемые сферические замкнутые частицы, образованные бимолекулярными липидными слоями. Л. нашли широкое применение в экспериментальных исследованиях как модели биол, мембран. По совокупности физ.-хим. свойств Л. относятся к жидкокристаллическим системам.

Различают много- и однослойные Л. Многослойные Л. образуются несколькими концентрически расположенными бимолекулярными липидными слоями, отделенными друг от друга водой с растворенными в ней веществами. Диаметр отдельных частиц многослойных Л. колеблется от 0,5 до 10 мкм. Однослойные Л. отличаются от многослойных наличием только одного бимолекулярного липидного слоя и меньшим диаметром частиц (от 25 до 100 нм). Толщина липидных слоев у Л. обоих типов составляет ок. 5—7 нм.

Для получения Л. из отдельных липидов и их смесей предложены различные методы. Многослойные Л. могут быть получены путем диспергирования липидов в воде или многократным замораживанием водных суспензий липидов жидким азотом с последующим оттаиванием их. Однослойные Л. обычно получают методом обработки водных суспензий липидов ультразвуком высокой или низкой частоты, а также путем впрыскивания их спиртовых р-ров в тщательно перемешиваемый буфер. Кроме того, для получения Л. предложен метод растворения липидов детергентами с последующим диализом против буфера.

В качестве моделей биологических мембран липосомы используют для изучения трансмембранной ионной проницаемости и влияния на нее различных фармакологически активных веществ, для исследования распределения молекул липидов в мембранах, выяснения функц, роли отдельных липидных компонентов мембран, а также для анализа структурно-функциональных взаимоотношений между белковыми и липидными молекулами в мембранах, процессов генерации мембранных потенциалов и др. В иммунологии липосомальные модели мембран могут быть использованы для изучения процессов взаимодействия антигенов и антител с мембранами, при анализе иммунных механизмов повреждения мембран и т. д. В современных условиях возможности моделирования биол, мембран еще более расширились благодаря получению протеолипосом, т. е. Л., липидные оболочки которых содержат молекулы протеинов.

С начала 70-х гг. изучаются возможности использования Л. в качестве особых лекарственных форм, обеспечивающих оптимальные условия транспорта некоторых лекарственных веществ в организме. Как такого рода лекарственные формы, Л. имеют ряд преимуществ перед микрокапсулами (см. Микрокапсулирование). Прежде всего Л. получают из веществ, которые не являются чужеродными для организма и поэтому не оказывают на него какого-либо неблагоприятного воздействия. Л. хорошо проникают через клеточные мембраны и тем самым обеспечивают более эффективный транспорт содержащихся в них лекарственных веществ внутрь клетки, чем при применении обычных препаратов. Варьируя свойства Л., можно изменять условия транспорта лекарств в отдельные части клетки. Установлено, напр., что многослойные Л. проникают внутрь клетки в неизмененном виде и поглощаются лизосомами, где под влиянием липаз происходит распад Л. и высвобождение инкапсулированных в них лекарственных веществ. В отличие от этого, однослойные Л. сливаются с плазматическими мембранами клеток и освобождают лекарственные вещества в цитоплазму. Т. о., с помощью Л. возможен направленный транспорт лекарств в цитоплазму или в некоторые органеллы клеток.

Л. могут служить для транспорта различных лекарственных веществ, в т. ч. высокомолекулярных соединений белковой природы. При этом Л. сохраняют интактность инкапсулированных в них веществ, предохраняя их от связывания белками плазмы, разрушения ферментами, а также предотвращают развитие иммунных и других системных реакций организма в ответ на вводимые с Л. вещества, т. к. последние не проникают через липидные оболочки Л. в кровь. Наконец, действие инкапсулированных в Л. лекарственных веществ значительно пролонгируется, т. к. они медленно освобождаются из Л.

Наиболее перспективным в практическом отношении считается использование в виде липосомальных лекарственных форм тех фармакологически активных веществ, которые обладают выраженным внутриклеточным действием, напр, ферментов, противоопухолевых средств, радиопротекторов, некоторых антидотов и др.

Библиография: Ладыгина Г. А., Тенцова А. И. и 3 и з и н а О. С. Использование липосом для направленной доставки лекарственных веществ к органам и тканям, Фармация, т. 27, № 6, с. 52, 1978, библиогр.; РоссельсА. Н. Фосфолипидные модели клеточных мембран, в кн.: Структура и функция биологических мембран, под ред. Ю. А. Владимирова и Л. Ф. Панченко, с. 53, М., 1971, библиогр.; Tyrrell D. А. а. о. New aspects of liposomes, Biochim, biophys. Acta (Amst.), y. 457, p. 259, 1976.

В. Ф. Антонов, В.Н. Муратов, А. И. Тенцова.