МЕТОТРЕКСАТ

МЕТОТРЕКСАТ (Methotrexatum; син.: Amethopterin, Methopterine, Methylaminopterinum; сп. Б) — противоопухолевое средство, 4-амино-N10-метил-птероилглутаминовая к-та.

Желтый или желто-оранжевый мелкокристаллический порошок, практически нерастворимый в воде и органических растворителях. М. хорошо всасывается из жел.-киш. тракта.

По механизму действия М. является антагонистом фолиевой кислоты (см.), нарушает ее превращение в тетрагидрофолиевую к-ту. М. применяют для лечения острого лейкоза, хорионэпителиомы матки, рака молочной железы, рака легкого, лимфосарком, ретикулосаркомы, злокачественных опухолей яичка, сарком мягких тканей и остеогенной саркомы; может быть использован для лечения саркомы Капоши, грибовидного микоза, а также псориаза. М. обладает иммунодепрессивным действием и может применяться как иммунодепрессант. М. входит в состав лекарственных комплексов (ВАМП, ЦАМП, ПОМП и др.) для лечения острого лейкоза (см.), рака молочной железы (с циклофосфаном и 5-фторурацилом), хорионэпителиомы матки (с актиномицином D, хлорамбуцилом, оливомицином, винбластином), злокачественных опухолей яичка (с оливомицином, циклофосфаном) .

М. принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, эндолюмбально. При назначении М. внутрь деление суточной дозы на несколько приемов может вести к усилению токсического действия. М. назначают по 10 мг ежедневно, по 30—40 мг 1 раз в 5 дней, по 20—25 мг ежедневно в течение 5 дней с последующим перерывом на 2—4 нед. Доза на курс лечения составляет 200—300 мг. За рубежом в ряде случаев при инфузии используют более высокие дозы М. (50—250 мг/кг) с одновременным назначением метаболита фолиевой к-ты — так наз. лейковорина.

Признаками интоксикации М. являются стоматит, конъюнктивит, диарея. При передозировке или непереносимости могут возникать рвота, энтерит, цистит, выпадение волос, нарушение функции печени, лейкопения, тромбоцитопения.

М. противопоказан при заболеваниях печени, почек, лейкопении и тромбоцитопении.

Формы выпуска: таблетки по 2,5 мг, флаконы по 5 мг. Хранят в сухом, защищенном от света месте.

См. также Иммунодепрессивные вещества, Противоопухолевые средства.

Библиография: Переводчикова Н. И. Клиническая химиотерапия опухолевых заболеваний, с. 54, М., 1976; Химиотерапия злокачественных опухолей, под ред. H. Н. Блохина, М., 1977; Antineoplastic and immunosuppressive agents, ed. by A. С. Sartorelli a. D. G. Johns, pt. 1—2, B., 1974 — 1975; Holland J. F. a. F г e i E. Cancer medicine, Philadelphia, 1973.

H. И. Переводчикова, B. А. Горбунова.