МЕТРОНИДАЗОЛ
МЕТРОНИДАЗОЛ (Metronidazolum; син.: клион, орвагил, трихопол, флагил, Clont, Efloran, Entizol, Flagyl, Metronidazole, Orvagil, Trichopol, Vagimid и др.) — противопротозойное средство. 1-(бета-Оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол; C6H9O3N3:
Белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно — в спирте.
М. обладает активностью гл. обр. в отношении ряда простейших — трихомонад, амеб, лямблий и балантидий. Из возбудителей других видов к нему чувствительны кокцидии и Bacteroides fragilis. Обладает слабой антихолинэстеразной активностью и оказывает местнораздражающее действие. При введении внутрь быстро всасывается из жел.-киш. тракта и накапливается в крови в максимальных концентрациях через 2—3 часа. Период полувыведения — 6—8 час. В крови М. находится гл. обр. в связанном с белками состоянии. Метаболизируется с образованием неактивных продуктов. Накапливается преимущественно в печени, почках, стенке кишечника, легких и мозге. Выведение М. и его метаболитов из организма происходит гл. обр. с мочой, частично с калом, а при лактации — и с грудным молоком; 15—58% от принятой дозы выделяется в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в тканях плода, однако тератогенного действия не оказывает.
Как химиотерапевтическое средство М. применяют для лечения трихомоноза, амебиаза, лямблиоза и балантидиаза.
Препарат назначают внутрь во время или после еды. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая.
Лечение острого и хрон, урогенитального трихомоноза у мужчин и женщин проводят, назначая М. курсами разной длительности (6 и 10 дней). При 6-дневном курсе М. назначают в 1-й день по 0,5 г 2 раза (с интервалом 12 час.), на 2-й день — по 0,25 г 3 раза (через 8 час.), в последующие 4 дня — по 0,25 г 2 раза (через 12 час.). Общая курсовая доза для взрослых — 3,75 г. При 10-дневном курсе М. назначают по 0,25 г 2 раза в день в течение всего курса. Назначение М. женщинам интравагинально в виде свечей или вагинальных таблеток существенно не влияет на результаты лечения. Санация у мужчин наступает обычно через сутки после начала лечения, у женщин — через 1—2 дня. Для исключения возможности реинфекции целесообразно проводить одновременное лечение обоих сексуальных партнеров. При необходимости курсы лечения М. повторяют через 4—6 нед.
Для лечения амебной дизентерии и внекишечного (тканевого) амебиаза М. назначают взрослым по 0,25 г 2—3 раза в день, детям от 2 до 5 лет — по 0,25 г в день, от 5 до 10 лет — по 0,375 г, от 10 до 15 лет — по 0,5 г в день (в 1—2 приема). При амебных абсцессах суточную дозу взрослым увеличивают до 1 г. Длительность курса лечения при амебиазе обычно 10 дней. Улучшение общего состояния наступает на 2—4-й день; вегетативные формы амеб исчезают на 5—6-й день.
При лямблиозе метронидазол назначают взрослым по 0,25 г 2 раза в день в течение 5 дней. Для детей дозу препарата уменьшают в соответствии с возрастом (как при амебиазе).
Наряду с противопротозойными свойствами М. обладает также способностью вызывать отвращение к алкоголю, в связи с чем он используется при лечении алкоголизма. При алкоголизме М. назначают курсами по 18—24 дня, в 1-й день — в суточной дозе 0,75 г, затем дозу ежедневно увеличивают на 0,25—0,5 г до суточной дозы 2,5 г. Через 8—10 дней суточную дозу постепенно снижают до 0,75 с. Суточную дозу делят на 2—3 приема.
Общая курсовая доза — 30—42 г. В процессе лечения ежедневно по 1-3 раза проводят алкогольные пробы. Отвращение к алкоголю развивается обычно на 4—8-й день лечения. Отсутствие эффекта к 8—10-му дню означает, что пациент устойчив к действию М. В таких случаях продолжение приема М. нецелесообразно. Для поддерживающего лечения больных алкоголизмом М. назначают по 1-1,5 г 2—3 раза в день курсами по 10—12 дней. Перерывы между курсами 20 дней. Как протрезвляющее средство при алкогольном опьянении М. назначают по 1—2,5 г 2—3 раза с интервалами 1 час (суточная доза 4—6 г). Протрезвление сопровождается рвотой.
Побочное действие препарата иногда проявляется потерей аппетита, тошнотой, рвотой, диареей, головной болью, сонливостью, сердцебиениями, аллергическими реакциями и угнетением лейкопоэза. Эти явления проходят по окончании лечения или при отмене препарата. У женщин при лечении М. возможно развитие кандидамикоза влагалища, для профилактики и лечения к-рого следует назначать противогрибковые средства, напр, нистатин (см.), леворин (см.). При лечении М. описаны случаи бессимптомного течения начального периода сифилиса без влияния на дальнейшее течение заболевания. В связи с этим при назначении М. рекомендуется исключить заболевание сифилисом. Противопоказанием к применению М. служат заболевания кроветворных органов, острые заболевания ц. н. с. и беременность. Во время лечения нельзя принимать спиртные напитки.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г и 0,5 г; вагинальные таблетки и свечи по 0,5 г. Сохраняют в защищенном от света месте.
Библиография: The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, L., 1975.
H. А. Новицкая.