СУЛЬФАДИМЕТОКСИН
СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sultadimethoxinum; син.: Deposui, Madribon, Madroxine, Sulfadimethoxine, Supersulfa и др.; ГФХ, сп. Б) — химиотерапевтическое средство из группы сульфаниламидных препаратов. 4-(n-Аминобензолсульфамидо)-2,6-диметоксипиримидин; C12H14N4O4:
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко растворим в разбавленной соляной к-те и в р-рах едких щелочей.
По спектру и механизму антимикробного действия аналогичен другим сульфаниламидным препаратам (см.). По продолжительности эффекта относится к сульфаниламидным препаратам длительного действия. С. относительно медленно всасывается из жел.-киш. тракта и после приема внутрь в максимальных концентрациях накапливается в крови через 8 — 12 час. В значительной степени (до 90—98%) связывается с белками плазмы. Накапливается в желчи, хорошо проникает в плевральную полость, относительно плохо — через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет ок. 41 часа. Выводится почками преимущественно в виде глюкуронида (75—90%), частично — в неизмененном виде (7 — 25%) и в виде ацетильного производного (6—30%). Хорошая растворимость глюкуронида в кислой среде практически исключает возможность развития кристаллурии. До 93—98% от введенной дозы реабсорбируется в почечных канальцах.
Применяют для лечения бактериальных инфекций носоглотки, верхних дыхательных путей, желче- и мочевыводящих путей, при дизентерии, гастроэнтеритах, рожистом воспалении, пиодермиях, а также для лечения трахомы в дополнение к местной терапии растворимыми сульфаниламидами, напр, сульфа-цил-натрием и др. В связи с низкой проницаемостью через гематоэнцефалический барьер при гнойных менингитах С. мало эффективен.
Назначают внутрь. Суточную дозу дают в один прием. При легких формах заболевания взрослым в первый день назначают 1 г, в последующие дни — по 0,5 г; при среднетяжелых формах в первый день — 2 г, в следующие дни — по 1 г. Детям С. назначают из расчета 25 мг/кг в первый день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.
Подобно другим сульфаниламидам в качестве побочных эффектов может вызывать аллергические реакции, диспептические расстройства, невриты, лейкопению и др.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,2 и 0,5 г. Хранят в защищенном от света месте.
Библиография: Падейская E. Н. и П о л у х и н а Л. М. Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, с. 65, М., 1974; Фармакокинетика и метаболизм лекарственных препаратов, под ред. Т. С. Сафоновой и В. А. Чернова, с. 136, М., 1978.
Л. Д. Шипилова.