ТЕТАЦИН-КАЛЬЦИЙ
Тетацин-кальций (Tetacinum-calcium; син.: Natrii calcii ecletas, Sodium calcium edetate, Chelaton, EDTA, Edatacal и др.) — комплексообразующее средство. Кальций-динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной к-ты; C10H12Ca2N2O8•2Na+•7H2O:
Белый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде, нерастворим в органических растворителях, мол. вес (масса) 500,4. Устойчив при хранении.
Тетацин-кальций обладает способностью образовывать малотоксичные водорастворимые комплексы (хелаты) с двухвалентными металлами, к-рые взаимодействуют с Тетацин-кальцием путем замещения атома кальция в его молекуле. Комплексы с Т.-к. образуют только те металлы, к-рые имеют большее по сравнению с кальцием сродство к этилендиаминтетрауксусной к-те. К числу таких металлов относятся цинк, кадмий, кобальт, марганец, свинец, ртуть, уран, иттрий, церий и ванадий. Антидотная эффективность Т.-к. зависит не только от величины константы устойчивости хелатов, образующихся при взаимодействии Т.-к. с указанными металлами, но и от способности препарата проникать к местам фиксации металлов в организме, прочности их связывания с биологическими субстратами и др.
Плохо всасывается из жел.-киш. тракта (от 80 до 95% от введенной дозы препарата выделяется с калом в течение 24 час.). После внутривенного введения Т.-к. накапливается преимущественно во внеклеточной жидкости. Через гематоэнцефалический барьер он проникает плохо и поэтому в цереброспинальной жидкости обнаруживается в незначительных количествах. Период его полувыведения составляет ок. 1 часа. В течение 24 час. с мочой выводится св. 95% введенной внутривенно дозы.
Тетацин-кальций применяют для лечения острых и хронических отравлений свинцом, кадмием, цинком, никелем, кобальтом, ванадием, ртутью, ураном, иттрием, церием и в т. ч. их радиоактивными изотопами. Назначают препарат внутривенно и внутрь. Взрослым внутривенно (капельно) вводят по 10-—20 мл 10% р-ра в 250—500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы 2 раза в день с промежутком между вливаниями не менее 3 часов. Вводят ежедневно в течение 3—4 дней с перерывами по 3—4 дня. Курс лечения 1 мес. При развившейся вследствие интоксикации свинцом энцефалопатии во избежание повышения внутричерепного давления Т.-к. целесообразно вводить внутримышечно по 5—10 мл 10% р-ра 4—6 раз в сутки вместе с раствором новокаина.
При хрон. интоксикации свинцом и другими тяжелыми металлами Тетацин-кальций можно назначать внутрь по 0,5 г 4 раза в день или по 0,25 г 8 раз в день. Препарат принимают через каждые 1 — 2 дня в течение 20—30 дней. Курсовая доза не должна превышать 30 г. Для повышения эффективности Т.-к. можно применять вместе с унитиолом (см.) или димеркаптопропранолом.
При острых пищевых интоксикациях металлами Т.-к. можно назначать внутрь только после тщательного очищения жел.-киш. тракта с помощью промывания желудка и сифонной клизмы, т. к. в противном случае образующиеся с препаратом комплексы металлов могут всасываться из желудочно-кишечного тракта и вследствие этого вызывать усиление интоксикации.
Побочное действие Тетацин-кальция может проявляться повышением температуры тела, сопровождающейся слабостью, ознобом и жаждой. Иногда наблюдаются головная боль, миалгии, тошнота, рвота, анорексия, отек и набухание слизистой оболочки носа, слезотечение. На фоне применения Т.-к. могут также развиваться анемия и дерматит. При внутривенном введении Т.-к. в отдельных случаях вызывает тромбофлебиты, в связи с чем не рекомендуется вводить в вену его р-ры в концентрации св. 0,5%. При применении в больших дозах Т.-к. может возникать дистрофия эпителия проксимальных почечных канальцев, что, по-видимому, обусловлено не только прямым токсическим действием препарата, но и одновременным токсическим влиянием выводимых почками комплексов металлов. Усиление симптомов интоксикации металлами и поражения почек при элиминации радиоактивных изотопов на фоне применения Т.-к. обусловлено мобилизацией последних из тканевых депо под влиянием препарата. Для профилактики нек-рых побочных явлений на фоне применения Тетацин-кальция назначают витамины B6 и B12, препараты железа. При возникновении аллергических реакций используют противогистаминные средства.
Препарат противопоказан при болезнях почек (нефрит, нефроз) п заболеваниях печени с нарушением ее функций.
Формы выпуска: ампулы по 20 мл 10% р-ра; таблетки по 0,5 г. Хранят в защищенном от света месте.
См. также Комплексные соединения, Комплексоны.
Библиогр.: Умланд Ф. и др. Комплексные соединения в аналитической химии, пер. с нем., М., 1975; Chelating agents and metal chelates, ed. by F. P. Dwyer a. D. P. Mellor, N. Y.— L., 1964; Dreisbaсh R. H. Handbook of poisoning, Los Altos, 1980; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.
Ф. П. Тринус.