АНТИХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АНТИХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (греческий, anti- против + холестерин + греческий haima кровь) — вещества, способствующие снижению уровня холестерина в крови.
К антихолестеринемическим средствам относятся различные природные и синтетические соединения. По механизму действия их можно разделить на следующие группы: 1) вещества, тормозящие всасывание холестерина из желудочно-кишечного тракта — бета-ситостерин (см.), диоспонин (см.), холестирамин; 2) вещества, тормозящие биосинтез холестерина,— некоторые производные уксусной кислоты (цетамифен) и другие химические соединения (например, трипаранол); 3) вещества, ускоряющие распад и выведение липидов из организма — линетол (см.), арахиден и другие ненасыщенные жирные кислоты, d-тироксин, гепарин (см.). Гипохолестеринемический эффект вызывает также никотиновая кислота (см. Никотиновая кислота, как препарат). Под ее влиянием снижается содержание в крови триглицеридов, холестерина, β- и пре-β-липопротеидов, обладающих атерогенными свойствами. Главным в механизме ее действия является, по-видимому, торможение мобилизации неэстерифицированных жирных кислот и как следствие этого угнетение образования в печени триглицеридов и липопротеидов. Умеренный гипохолестеринемический эффект вызывают липотропные вещества — лецитин (см. Лецитины, применение в медицине), холин и метионин (см. Метионин, как препарат); действие этих веществ проявляется главным образом при недостатке фосфолипидов в организме. Некоторые антихолестеринемические средства влияют на разные стороны липидного обмена. Например, клофибрат (мисклерон, атромид С) повышает окисление холестерина митохондриями печени [Кричевский (D.Kritchevsky) с соавторами], блокирует образование в печени пре-β-липопротеидов и тормозит биосинтез холестерина в печени. Эффективность Антихолестеринемических средств зависит от степени гиперхолестеринемии и типа гиперлипопротеинемии (табл.). Последнее особенно важно, так как атеросклероз отмечается при определенных типах гиперлипопротеинемии, что необходимо учитывать при выборе препарата.
Антихолестеринемические средства вызывают временный гипохолестеринемический эффект: после отмены препарата уровень холестерина в крови постепенно возвращается к исходному. В связи с этим некоторые антихолестеринемические средства применяют длительно— в течение нескольких месяцев или 2—3 раза в год в течение 1—2 месяцев. Лечение антихолестеринемическими средствами проводят одновременно с диетотерапией.
Тип гиперлипопротеинемии |
Степень гиперхолестеринемии |
Клинические проявления гиперлипопротенемии |
Эффективность (в порядке уменьшения) |
I. Гиперхиломикронемия |
Незначительная |
Приступы абдоминальных болей. Атеросклероз не наблюдается |
Не эффективны |
11. Гипер-ß-липопротеинемия |
Резкая |
Ксантоматоз, ишемическая болезнь сердца. Атеросклероз |
Холестирамин, никотиновая кислота, клофибрат, d-тироксин, |
III. Флотирующая гипер-бета-липопротеинемия |
Значительная |
Ксантоматоз, ишемическая болезнь сердца. Атеросклероз |
Клофибрат, никотиновая кислота, бета-ситостерин, |
IV. Гиперпре-бета-липопротеинемия |
Умеренная |
Ишемическая болезнь сердца, атеросклероз |
Клофибрат, никотиновая кислота, эстрогены |
V. Гипер пре-бета-липопротеинемия и гиперхиломикронемия |
Незначительная |
Ксантоматоз, приступы абдоминальных болей. Может |
Никотиновая кислота, клофибрат, гепариноиды |
Библиография:
Ганелина И. Е. и др. Обмен липидов и атеросклероз, с. 181, М.— Д., 1965;
Климов А. Н. и Никульчева Н. Г. Типы гиперлипопротеинемий, их связь с атеросклерозом и лечение, Кардиология, т. 12, № 6, с. 133, 1972, библиогр.; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1—2, М., 1972; Мясников А. Л. Гипертоническая болезнь и атеросклероз, с. 471 и др., М., 1965; Levy R. I. a. Fredrickson D.S. The current status of hypolipidemic drugs, Postgrad. Med., v. 47, #1, p. 130, 1970.
A. H. Климов.