ТРИМЕКАИН

ТРИМЕКАИН (Trimecainum; син.: Mesocain, Mesidicaine, Trimecaini Hydrochloridum и др.; сп. Б) — местноанестезирующее и антиаритмическое средство. 2,4,6-триметиланилида диэтиламиноуксусной к-ты гидрохлорид; C₁₅H₂₄-ON₂-HCl:

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Р-ры (pH 4,4-6,1) готовят на изотоническом р-ре натрия хлорида и стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин. При инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии Т. превосходит новокаин (см.) по скорости развития эффекта примерно в 1,5—2 раза, по активности в 2—2,5 раза и по продолжительности действия в 3—4 раза. В виде 2 — 5% р-ров вызывает терминальную анестезию и по активности при ней соответствует кокаину (см.). При резорбтивном действии Т. подобно ксикаину (см.) оказывает выраженный противоаритмический эффект при предсердных и желудочковых нарушениях сердечного ритма. В терапевтических дозах не угнетает сократимость и проводимость миокарда, не понижает АД и не изменяет кислотно-щелочное равновесие и электролитный баланс. По фармакокинетике (см.) Т. близок к ксикаину. Период полувыведения Т. при внутривенной инъекции составляет в среднем 168 мин., клиренс — 0,71 л/мин. По терапевтической широте Т. превосходит новокаин, ксикаин, дикаин (см.) и совкаин (см.).

В качестве анестетика Т. применяют при всех видах местной анестезии. Как противоаритмическое средство Т. используют гл. обр. при желудочковых аритмиях (см. Аритмии сердца). Так же как и ксикаин, Т. высокоэффективен при желудочковых аритмиях, развивающихся в остром периоде инфаркта миокарда. Кроме того, Т. можно использовать в целях профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.

Для инфильтрационной анестезии Т. применяют в виде 0,125% р-ра (до 1500 мл), 0,25% р-ра (до 1000 мл) и 0,5% р-ра (до 500 мл). Высшая доза при применении 0,125—0,5% р-ров — 2 г. Для проводниковой анестезии применяют до 100 мл 1% р-ра или до 30 мл 2% р-ра. Для спинномозговой анестезии используют 2—3 мл 5% р-ра, для поверхностной — 2—5% р-ры. К р-рам, применяемым в оториноларингологической практике, добавляют 0,1% р-р адреналина гидрохлорида (из расчета по 1 капле на каждые 2 мл р-ра Т.). Для перидуральной анестезии применяют 1%, 2% и 3% р-ры (иногда в смеси с аутокровью или 5% р-ром глюкозы). К этим р-рам Т. добавляют 0,1 % р-р адреналина гидрохлорида (из расчета 5—8 капель на 20—25 мл 2% р-ра Т.). Р-ры вводят с осторожностью, фракционно со скоростью 3 мл в 1 мин. Для первого введения используют не более 5 мл 1—3% р-ра. При отсутствии признаков спинномозговой анестезии введение повторяют (через каждые 5 мин. вводят 10 мл 1% р-ра или 5 мл 2—3% р-ра) до общей дозы 50 мл 1% р-ра, 30 мл 2% р-ра и 18 мл 3% р-ра. В течение операции при необходимости Т. вводят повторно через 1,5- 2 часа. Для перидуральной анестезии у детей используют 1—3% р-ры Т., к-рые вводят со скоростью 3 мл в 1 мин. Начальная доза не должна превышать 1,5 мл.

Т. можно комбинировать с адреналином, наркотическими и нейролептическими средствами, антибиотиками и сульфаниламидами.

В качестве противоаритмического средства Т. вводят внутривенно струйно медленно (по 5—7.5 мл 2% р-ра со скоростью 1 мл/мин) или капельно (0,2% р-р на изотоническом р-ре натрия хлорида или 5% р-ре глюкозы со скоростью 10—40 капель в 1 мин.).

Высшая суточная доза 1 г.

При передозировке или быстром струйном введении 2% р-ра в вену возможно появление признаков интоксикации (бледности, тошноты, головной боли, головокружения, обморока, коллапса, клонических судорог), для купирования к-рых применяют барбитураты (см.), эфедрин (см.), кордиамин (см.). При полной атриовентрикулярной блокаде сердца, а также при печеночной и почечной недостаточности Т. следует применять с осторожностью (в меньших дозах).

Формы выпуска: порошок; ампулы по 10 мл 0,25% р-ра; по 2,5 и 10 мл 0,5% р-ра; по 2, 2,5 и 10 мл 1%, р-ра; по 1, 2, 5 и 10 мл 2% р-ра; по 1 и 2 мл 5% р-ра. Хранят в обычных условиях.

См. также Анестезирующие средства, Противоаритмические средства.

Библиогр.: Генденштейн Э. И. и др. Анестетик тримекаин — противоаритмическое средство, Хим.-фарм. жури., № 7, с. 104, 1982, библиогр.; Пиотровский В. К. и др. Фармакокинетические характеристики тримекаина в сравнении с лидокаином у больных инфарктом миокарда, Кардиология, т. 22, № 4, с. 62, 1982; Прянишникова H. Т. и Шаров Н. А. Тримекаин, фармакология и клиническое применение, JI., 1967; Рябо конь О. С. и др. Сравнительное клиническое изучение тримекаина и лидокаина в качестве антиаритмически х средств у больных инфарктом миокарда, Кардиология, т. 20, № 10, с. 40, 1980; Успехи в создании новых лекарственных средств, под ред. Д. А. Харкеви-ча, с. 242, 262, М., 1973.

H. Т. Прянишникова.