ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ

ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (Diaethylstilboestrolum; син.: Agostilben, Oestrogenin, Neooestranol, Oestramon, Oestrogenin, Oestrosyntal, Pabestrol, Stilbestrol, Stilbetin, Synestrin и др.; ГФХ, сп. Б) — синтетический эстроген, получивший в медицине наибольшее применение. Транс-3, 4-ди-(п-оксифенил)-гексен-3; 3,4-ди(4-оксифенил)гекс-3-ен; C₁₈H₂₀O₂.

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, малорастворим в хлороформе, растворим в 95% спирте, жирных маслах и в разведенных водных р-рах щелочей. Легко растворим в эфире. По биол, действию соответствует эстрону и эстрадиолу, но его терапевтическая активность примерно в 2— 2,5 раза выше эстрадиола и в 15 раз выше эстрона. Д. токсичнее синэстрола (см.). В отличие от эстрадно л а и синэстрола, почти не инактивируется в жел.-киш. тракте и печени и поэтому сохраняет леч. действие при приеме внутрь.

Д. применяют для лечения гипогенитализма, первичной и вторичной аменореи, гипо- и олигоменореи, при климактерических расстройствах, для стимулирования родовых схваток, подавления лактации, а кроме того, для лечения тромбангита и облитерирующего эндартериита, некровоточащей язвы желудка, гипертрофии и рака предстательной железы, при раке грудной железы (у женщин старше 60 лет).

Д. следует применять с большой осторожностью, т. к. возможны маточные кровотечения, активация роста фибром и др.

Высшие дозы Д. внутрь и внутримышечно: разовая —1 мг, суточная — 3 мг. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая и суточная доза при внутримышечном введении —60 мг.

Формы выпуска: таблетки по 1 мг и масляный р-р в ампулах по 1 мл с содержанием 1 мг и 30 мг препарата.

Диэтилстильбэстрола пропионат (Diaethylstilboestroli propionas, син.: Dibestil, Oestrol, Syntestrin) аналогичен по действию Д. Его преимущество: при внутримышечном введении длительнее задерживается в организме и поэтому действует более продолжительно. Форма выпуска: масляный р-р в ампулах по 1 мл, с содержанием 1 или 5 мг препарата.

Сохраняют в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте.

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 595, М., 1977; М и л к у III т. М. и Дэнилэ-Мустeр А. Гинекологическая эндокринология, пер. с румын., с. 130, Бухарест, 1973.

В. И. Максимов.