ЭТАПЕРАЗИН

ЭТАПЕРАЗИН (Aethaperazinum; синоним: Chlorpiprozine, Decentan, Fentazin, Neuropax, Perphenan, Perphenazini Hydrochloridum, Perphenazine Hydrochloride, Trilafon, Trilifan и др.; список Б) — нейролептическое и противорвотное средство. 2-Хлор-10-{3- [1-(β-оксиэтил)-пиперазинил-4] – пропил }-фенотиазина дигидрохлорид; C₂₁H₂₆ClN₃OS • 2HCl:

Белый или белый с едва заметным сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в спирте, практически не растворим в эфире и хлороформе. Гигроскопичен. Под действием света порошок и водные растворы разлагаются; t°пл 217—223°; молекулярный вес (масса) 476,9.

Этаперазин относится к нейролептическим средствам (см.) фенотиазинового ряда. По структуре и фармакологическим свойствам этаперазин относится к так называемой пиперазиновой группе фенотиазинов (см.), в которую также входят метеразин (см.), трифтазин (см.), фторфеназин (см.) и тиопроперазин. Особенностью препаратов этой группы является сочетание высокой нейролептической и противорвотной активности с выраженным влиянием на стриопаллидарную систему мозга, что проявляется высокой частотой экстрапирамидных нарушений у больных (см. Экстрапирамидная система).

Этаперазин обладает спектром нейротропной активности, характерным и для других препаратов пиперазиновой группы фенотиазинов. В эксперименте этаперазин вызывает у животных состояние заторможенности, снижение двигательной и ориентировочной активности, каталепсию, умеренную синхронизацию ЭЭГ. В высоких дозах оказывает мышечно расслабляющий эффект и нарушает координацию движений.

По угнетению условнооборонительных рефлексов этаперазин превосходит аминазин (см.) в 4—8 раз, а по выраженности противорвотного действия — в 5—10 раз, седативный эффект у этаперазина выражен в большей степени. Подобно другим препаратам пиперазиновой группы фенотиазинов, этаперазин проявляет избирательный антагонизм в отношении дофаминомиметических эффектов (двигательное возбуждение, стереотипия), вызываемых фенамином (см.) и апоморинфом (см.). По способности потенцировать наркотический эффект барбитуратов этаперазин близок к аминазину. Гипотензивное и альфа-адреноблокирующее действие выражено у этаперазина в меньшей степени. М-холиноблокирующие, противогистаминные и спазмолитические свойства выражены слабо. По сравнению с аминазинам этаперазин менее токсичен.

Механизм действия этаперазина, как и других нейролептиков, принято связывать с их способностью взаимодействовать с дофаминовыми рецепторами нейронов мезолимбической и других систем мозга. В результате блокады рецепторов при длительном применении нейролептиков развивается ускорение метаболического оборота дофамина по механизму обратной связи.

В клинических условиях этаперазин проявляет высокую антипсихотическую активность широкого диапазона. Этаперазин применяют для лечения различных форм шизофрении (см.) и других психических заболеваний, неврозов с явлениями тревоги и эмоционального напряжения, при рвоте беременных и прочих состояниях, сопровождающихся рвотой и икотой, а также при кожном зуде. Наиболее часто этаперазин назначают при шизофрении. Показан больным, у которых наряду с бредом и галлюцинациями наблюдаются двигательная заторможенность вплоть до кататонического ступора и депрессивные явления.

Применяют этаперазин внутрь после еды. Лечение психозов начинают с дозы 0,004—0,01 г 1—2 раза в день, постепенно увеличивая ее. Для больных, которым нейролептики назначаются впервые, суточная доза этаперазина составляет 0,05—0,08 г. При хроническом течении заболевания суточные дозы составляют 0,1—0,15 г; в отдельных случаях — 0,25—0,4 г. Для поддерживающей терапии этаперазин назначают по 0,01—0,06 г в сутки. В качестве противорвотного средства этаперазин применяют по 0,004—0,008 а 3—4 раза в день.

Этаперазин может вызывать такие же побочные эффекты, как и другие нейролептики. Однако экстрапирамидные нарушения и особенно акатизия возникают чаще, чем при применении аминазина. Для их коррекции используют противопаркинсонические средства (см.).

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004; 0,006 и 0,01 г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

См. также Нейролептические средства.

Библиогр.: Авруцкий Г. Я. и Недува А. А. Лечение психически больных, М., 1981; Лекарственные препараты, применяемые в психиатрии, под ред. Г. Я. Авруцкого, с. 76, М., 1980; Раевский К. С. Фармакология нейролептиков, с. 170, М., 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. Gilman а. о., N. Y., 1980.

К. С. Раевский.