ЭМЕТИН

ЭМЕТИН (Emetinum; синоним: Ipecine, Methylcephaelin) — противопаразитарное средство; алкалоид, содержащийся в корнях тропического кустарникового растения ипекакуаны (Cephaelis ipecacuanha Willd) семейства мареновых (Rubiaceae).

Эметин выделяют из корней ипекакуаны (см.) или получают полусинтетическим путем из алкалоида цефелина (см.), содержащегося в том же растении.

В медицинской практике эметин применяют в виде дигидрохлорида (Emetini hydrochloridum; синоним Emetinum hydrochloricum; ГФХ; список Б). 3-Этил-2, 3, 4, 6, 7, 11b-гексагидро-9, 10-диметокси-2-(1, 2, 3, 4-тетрагидро- 6, 7-диметокси-1-изохинолилметил)-1Н-бензо[а]хинолизина дигидрохлорид; C₂₉H₄₀N₂O₄•2HCl•7H₂O:

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На свету слегка желтеет. Легко растворим в воде (1: 8), спирте и хлороформе. Нерастворим в эфире. Молекулярный вес (масса) — 553,6 (безводного), 679,6 (водного). Водные растворы стерилизуют при t° 100° в течение 30 минут; pH 1% раствора 4,5—6,0.

Оказывает губительное действие на возбудителей амебиаза и балантидиаза. Эффективен также при некоторых трематодозах, например при шистосоматозах. Механизм его противопротозойного действия связывают с тем, что эметин нарушает внутриклеточный синтез белка у простейших путем ингибирования процесса транслокации пептидил-транспорт-ной РНК между донорными и акцепторными участками рибосом. Эффективность эметина при шистосоматозах обусловлена, очевидно, тем, что эметин ингибирует холинэстеразу трематод и вследствие этого парализует их присоски. В связи с сильно выраженным местнораздражающим действием эметина на ткани при приеме внутрь он вызывает рефлекторную рвоту и понос, а при попадании на слизистые оболочки глаза — конъюнктивиты. Отхаркивающий и рвотный эффекты препаратов корня ипекакуаны обусловлены наличием в них эметина.

В медицинской практике эметин вводят парентерально, так как выраженное местнораздражающее действие на желудочно-кишечный тракт эметин ограничивает его энтеральное применение. После внутримышечного введения эметина быстро всасывается в кровь, из организма выводится очень медленно и депонируется в некоторых органах. В наибольших концентрациях эметин накапливается в печени. В высоких концентрациях обнаруживается также в легких, почках, селезенке и стенке кишечника. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Выводится из организма преимущественно через почки. После однократного введения обнаруживается в моче в течение 40—60 дней.

Эметин применяют в основном при острой амебной дизентерии (при наличии в кале амеб-гематофагов и больших тканевых форм амеб) и некоторых формах внекишечного амебиаза (например, при амебных гепатитах и абсцессах печени). Эффективность эметина именно при этих формах амебиаза обусловлена способностью препарата в значительном количестве депонироваться в печени. Кроме того, эметин иногда используют для лечения шистосоматозов.

В медицинской практике по всем показаниям применяют эметина гидрохлорид, растворы которого вводят внутримышечно или глубоко под кожу.

При амебиазе взрослым назначают по 1,5 мл 1% раствора препарата 2 раза в сутки. Длительность курса лечения при амебной дизентерии составляет в среднем 4—6 дней (максимально — не более 8 дней), а при внекишечном амебиазе — 7—8 дней.

При амебной дизентерии лечение эметином прекращают после стихания острых проявлений заболевания (прекращение поносов, появление оформленного или полуоформленного стула, исчезновение тканевых форм амеб в кале). После отмены эметином лечение продолжают контактными амебоцидными препаратами, например хиниофоном (см.), эптеросептолом (см.), тетрациклинами (см.) или другими противоамебными средствами. При внекишечных формах амебиаза эметин обычно назначают в комбинациях с хингамином (см.) или метронидазолом (см.).

Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,05 г (5 мл 1% раствора), суточная — 0,1 г (10 мл 1% раствора). Доза эметина на курс лечения не должна превышать 0,1 г на 1 кг массы тела больного.

Детям эметин назначают в следующих суточных дозах: от 6 месяцев до 1 года — 0,005 г; от 1 до 2 лет —0,01 г; от 2 до 5 лет — 0,02 г; от 5 до 9 лет— 0,03 г; от 9 до 15 лет—0,04 г. Детям до 6 месяцев эметин не назначают.

Побочное действие эметина проявляется тошнотой, рвотой, поносами, болями в животе, головными болями. При кумуляции препарата возможно появление гипотензии, болей в сердце, тахикардии, изменений ЭКГ (инверсия или уплощение зубца Т во всех отведениях, удлинение интервала QT, депрессия сегмента SТ). Эметин может также вызывать мышечную слабость, тремор, мышечные боли, полиневриты.

При появлении признаков интоксикации эметин отменяют. Для уменьшения токсического действия препарата можно использовать тиамин (см.).

Противопоказаниями к применению эметина являются органические заболевания сердца, центральной и периферической нервной системы, беременность, выраженная астения.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 1% раствора. Хранение: порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; ампулы — в защищенном от света месте.

См. также Противопаразитарные средства, Рвотные средства.

Библиогр.: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 554, М., 1978; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 350, М., 1984; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

В. К. Муратов.