Высокоэффективные пероральные препараты для похудения уже на подходе

Продолжается гонка за созданием первой ежедневной таблетки для снижения веса, которая будет и дешевле, и менее инвазивной, чем существующие на рынке инъекционные препараты. Последние результаты испытаний американской компании Terns последовали за аналогичными положительными результатами конкурентов, включая Eli Lilly, Roche и Structure Therapeutics.

Таблетка агониста рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1R) для приема один раз в день будет работать так же, как и текущий набор лекарств, включая Wegovy и Ozempic (семаглутид) и Zepbound (тирзепатид), но устранит необходимость самостоятельного введения препарата для достижения тех же результатов потери веса. Эти низкомолекулярные препараты эффективно воздействуют на желудочно-кишечный тракт, устраняя необходимость вводить лекарство путем инъекции.

Последние результаты получены от компании Terns Pharmaceuticals, которая сообщила о своих выводах по итогам 28-дневного клинического испытания первой фазы своего перорального препарата TERN-601, в ходе которого проверялась его переносимость и безопасность.

«Эти убедительные результаты подчеркивают потенциал TERN-601 как ведущего в своем классе агониста GLP-1R на основе его составного профиля начальных показателей эффективности, переносимости и масштабируемости производства», — сказала Эми Берроуз, генеральный директор Terns. «Поскольку операционная подготовка идет полным ходом, мы с нетерпением ждем быстрого продвижения этого перспективного кандидата на продукт в фазу 2 клинической разработки в 2025 году».

В исследовании TERN-601 тестировался в разных дозах на 37 здоровых, но страдающих избыточным весом или ожирением людях. Рандомизированное исследование разделило участников на три когорты (высокая, средняя и низкая доза, в дополнение к контрольной группе плацебо).

Участники, принимавшие высокую дозу (740 мг), показали наилучшие результаты: 67% достигли средней потери веса 5,5% после четырехнедельного испытания. В других группах 33% участников, принимавших среднюю дозу, потеряли 5% своего веса, в то время как только 11% участников, принимавших низкую дозу, достигли контрольного показателя потери веса в 5%. В группе плацебо средняя потеря веса составила 0,6%.

Побочные эффекты были зарегистрированы как легкие или средние — во многом похожие на желудочно-кишечные проблемы, которые возникают при приеме существующих препаратов-агонистов рецепторов ГПП-1.

В феврале 2025 года компания Eli Lilly начнет испытания фазы III своего препарата, известного как орфорглипрон, который показал многообещающие результаты в ходе испытаний фазы II в 2023 году. Хотя временные рамки оценки были намного длиннее и составляли 26 недель, среди 272 участников, набранных для испытания, были достигнуты результаты потери веса от 8,6% до 12,6%. Для сравнения, когорта плацебо показала среднюю потерю веса в 2%. И снова более высокие дозы привели к большей потере веса.

Через 36 недель участники, принимавшие орфорглипрон, потеряли от 9,4% до 14,7% массы тела по сравнению с 2,3% в группе плацебо.

«Результаты этих исследований подтверждают необходимость продолжения разработки орфорглипрона в фазе III», — заявил Джефф Эммик, старший вице-президент по разработке продукции.

Компания Pfizer также участвует в гонке, работая над пероральным препаратом для снижения веса дануглипроном, но перешла от формата приема таблеток дважды в день к формату приема один раз в день.

Тем временем Viking Therapeutics работает как над подкожным, так и над пероральным препаратом, а Structure Therapeutics воодушевлена ​​многообещающими результатами испытаний фазы II своего перорального низкомолекулярного препарата. После восьми недель средняя потеря веса участников составила 5,5%, а исследование фазы IIb должно начаться в четвертом квартале 2024 года.

В июле компания Roche также сообщила о хороших результатах применения своего низкомолекулярного перорального препарата CT-996: у участников наблюдалась потеря веса в среднем на 7,3% по сравнению с 1,2% в группе плацебо.

Хотя разработчики лекарств полагают, что пероральные препараты от ожирения будут по сути доминировать на рынке средств для снижения веса, ожидается, что они появятся в продаже только через несколько лет.