ПИРАЗИДОЛ
ПИРАЗИДОЛ (Pyrazidolum; син. Pirlindolum; сп. Б) — антидепрессант четырехциклической структуры. 2,3,3а,4,5,6-гексагидро-8метил-1Н-пиразин[3,2,1-jk] карбазола гидрохлорид; C15H18N2-HCl:
Светло-желтый со слабым зеленоватым оттенком кристаллический порошок, растворимый в горячей воде.
П. обладает рядом фармакол, свойств, характерных для антидепрессантов: ослабляет угнетающие эффекты резерпина, усиливает стимулирующие эффекты фенамина, действие L-дофа. Антихолинергического действия не оказывает.
П. непродолжительно и обратимо ингибирует активность МАО, преимущественно в тканях мозга. Полное восстановление активности МАО мозга после однократного введения П. происходит в течение 24 час. П. тормозит также обратный захват моноаминов пресинаптическихми окончаниями нервных волокон.
П. быстро всасывается из жел.-киш. тракта. С мочой и калом в течение 2 сут. после введения выделяется 82—85% введенной дозы.
Применяют П. при депрессиях различного происхождения: типичных циклотимических и простых невротических дистимических, гипергических (астенических и адинамических), ипохондрических, анестетических, деперсонализационных, тревожных и депрессивно-параноидных состояниях и депрессиях с бредом, заторможенных, полиморфных с навязчивостями, психопатическими и сенестопатическими нарушениями, а также при неглубоких «стертых» (маскированных) депрессиях. Кроме того, его назначают при депрессивных и депрессивно-бредовых состояниях у больных алкоголизмом.
Тимолептическое действие П. сочетается со стимулирующим или умеренным седативным эффектом (в зависимости от состояния больных).
Назначают П. внутрь 2 раза в день — утром и днем. Лечение начинают с суточной дозы 0,05—0,075 г с последующим ее повышением на 0,025—0,05 г каждые 2—3 дня до получения терапевтического эффекта. Оптимальные дозы — 0,15—0,3 г в сутки. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 г. При невротических и реактивных депрессиях П. применяют в меньших дозах.
П. обычно хорошо переносится больным. Отсутствие холиноблокирующего действия позволяет назначать его больным, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие антихолинергической активностью (при глаукоме, гипертрофических процессах предстательной железы и др.). В редких случаях при повышенной чувствительности к П. могут наблюдаться незначительная сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.
П. противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы. Не следует применять П. одновременно с антидепрессантами — ингибиторами МАО.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г. Хранят в сухом защищенном от света месте.
См. также Антидепрессанты.
Библиография: Авруцкий Г. Я., Громова В. В. и Зайцев С. Г. Лечение депрессий пиразидолом, Журн невропат, и психиат., т. 75, № 5, с. 7 3 4, 1975; Машковский М. Д. и Андреева Н. И. Фармакологические основы антидепрессивной активности нового психотропного препарата пиразидол, Журн, невропат, и психиат., т. 75, № 3, с. 430, 1975; Машковский М. Д. и др. Исследование механизма действия нового антидепрессанта пиразидола, Фарм, и токсикол., т. 38, № 5, с. 531, 1975.
М. Д. Машковский, Н. И. Андреева.